就中医辩证而言，由于本品入五脏补益全身五脏之气，所以无论心、肝、脾、肺、肾虚弱者，均可服之。灵芝或灵芝孢子粉的应用范围非常广泛，灵芝所治病种涉及呼吸、循环、消化、神经、内分泌及运动各个系统，涵盖内、外、妇、儿、五官各科疾病，其根本原因就在于灵芝扶正固本，增强免疫功能，提高机体抵抗力的巨大作用。它不同于一般药物只对某种疾病起治疗作用，亦不同于一般营养保健食品只对某一方面营养素的不足进行补充和强化，而是在整体上双向调节人体机能平衡，调节机体内部活力，调节人体新陈代谢机能，提高自身免疫力，促使全部的内脏或器官机能正常化。

灵芝属真菌，化学成分复杂，药理研究尚未十分明确。目前研究表明，灵芝的主要成分有多糖类、三萜类、核苷类、甾醇类、生物碱类、呋喃衍生物类、氨基酸多肽类、天然有机锗、脂肪酸等。

药理实验证明，灵芝及其有效成分具有广泛的药理作用，概括总结如下：

（1）多糖肽

灵芝多糖肽是灵芝的主要活性成分，是多糖与蛋白质结合体。灵芝多糖肽中糖与肽链通过O-糖苷键链接，多糖和多糖肽分子量在2000～580000之间。多糖（肽）主要由D-葡萄糖为主的杂多糖构成。推断其基本结构中主链为1→4和1→6连接。具有免疫调节作用、体内抗肿瘤作用、保护放化疗损伤作用、强心与抗心肌缺血作用、抗脑缺氧/再复氧损伤作用、改善学习与记忆障碍作用、降低血压作用、调节血脂作用、降血糖作用和抑制糖尿病并发症（肾脏损伤）作用、增强DNA多聚酶活性作用、提高缺氧耐受力作用、抗氧化清除自由基作用、抗衰老作用、抗化学性和免疫性肝损伤作用、抗实验性胃溃疡作用等。

（2）三萜类

三萜类是子实体乙醇提取物，具有体外抗肿瘤作用、抗氧化清除自由基作用、抑制组胺释放作用、抑制血管紧张素转化酶活性作用、抑制胆固醇合成作用、抑制血小板凝集作用、抗化学性肝损伤作用、抗雄激素活性（抑制5α还原酶）作用、体外抑制人类获得性免疫缺陷病毒（HIV）作用。

（3）灵芝酸

灵芝酸是一种三萜类物质，各种灵芝中已分离到的灵芝酸已达100多种，一般味苦的灵芝其灵芝酸含量往往偏高，灵芝子实体中灵芝酸含量是随着其成熟度的提高而递增，且集中在子实体的外周部位。灵芝酸具有强烈的药理活性，有止痛、镇静、抑制组织胺释放、解毒、保肝、毒杀肿瘤细胞等功效，是灵芝的主要成分之一。

(4)腺苷

腺苷是以核苷和嘌呤为基本构造的活性物质。灵芝含有多种腺苷衍生物，都有较强的药理活性，能降低血液黏度，抑制体内血小板聚集，能提高血红蛋白2,3  - 二磷酸苷油的含量，能提高血液供氧能力和加速血液微循环，提高血液对心、脑的供氧能力。灵芝腺苷是一种活性很强的物质，是灵芝的主要有效成分之一。

(5)其他有效成分

灵芝中还含有18种氨基酸和锰、砷、铬、铜、铁、钙、镁、锌、硒、锗等10种微量元素。这些物质都是生命活动过程中不可缺少的。